LABORATORIO DI SINTESI FARMACEUTICA

Anna RAMUNNO LABORATORIO DI SINTESI FARMACEUTICA

0760200023
DIPARTIMENTO DI FARMACIA
CORSO DI LAUREA MAGISTRALE A CICLO UNICO DI 5 ANNI
CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE
2018/2019

OBBLIGATORIO
ANNO CORSO 4
ANNO ORDINAMENTO 2010
SECONDO SEMESTRE
CFUOREATTIVITÀ
540LABORATORIO
Obiettivi
IL CORSO INTENDE FORNIRE AGLI STUDENTI LA CONOSCENZA TEORICA E PRATICA DEI PRINCIPALI APPROCCI SINTETICI UTILIZZATI IN AMBITO FARMACEUTICO.
CONOSCENZE E COMPRENSIONE
ALLA FINE DEL CORSO LO STUDENTE SARÀ IN GRADO DI:
-UTILIZZARE I REATTIVI CHIMICI NEL RISPETTO DELLE NORME GENERALI DI SICUREZZA;
-UTILIZZARE MOTORI DI RICERCA (ES SCIFINDER) PER LA PROGETTAZIONE E LA REALIZZAZIONE DI MOLECOLE DI INTERESSE FARMACEUTICO;
-COMPRENDERE GLI ASPETTI GENERALI DELLE PRINCIPALI METODOLOGIE SINTETICHE IMPIEGATE NELLA REALIZZAZIONE DI FARMACI;
-COMPRENDERE LE CARATTERISTICHE IN TERMINI DI COSTI, TEMPI, CAPACITÀ DI ESPLORAZIONE DELLO SPAZIO CHIMICO, SCALE-UP, SICUREZZA ED IMPATTO AMBIENTALE DEI VARI APPROCCI SINTETICI IMPIEGATI NEI PROCESSI DI DRUG DISCOVERY E DI DRUG DEVELOPMENT;
-COMPRENDERE GLI APPROCCI SINTETICI INNOVATIVI E MULTIDISCIPLINARI APPLICATI AL DRUG DISCOVERY E DESCRITTI NELLA PIÙ RECENTE LETTERATURA.
CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZA E COMPRENSIONE
ALLA FINE DEL CORSO LO STUDENTE SARÀ IN GRADO DI:
-UTILIZZARE IN MODO CRITICO LE CONOSCENZE ACQUISITE PER LA PROGETTAZIONE DI UNO SCHEMA DI SINTESI DI MOLECOLE DI INTERESSE FARMACEUTICO;
-APPLICARE PROCEDURE SINTETICHE RIPORTATE IN LETTERATURA PER LA REALIZZAZIONE SU PICCOLA SCALA DI MOLECOLE BIOATTIVE;
-UTILIZZARE I METODI PRINCIPALI DI PURIFICAZIONE E DI ISOLAMENTO DI PRODOTTI ORGANICI DI SINTESI.
Prerequisiti
LO STUDENTE DEVE AVERE ACQUISITO LE CONOSCENZE DI BASE DI CHIMICA GENERALE ED INORGANICA, DI CHIMICA ORGANICA E DI CHIMICA FARMACEUTICA GENERALE.
Contenuti
-NORME DI SICUREZZA IN LABORATORIO (2H)
-RICERCA BIBLIOGRAFICA. VETRERIA ED APPARECCHIATURE DA LABORATORIO (2H)
-SINTESI CLASSICA: ASPETTI GENERALI. REAZIONI IN CONDIZIONI ANIDRE, IN ATMOSFERA INERTE. REAZIONI CON REAGENTI GASSOSI ED IN AMMONIACA LIQUIDA. MONITORAGGIO DELLE REAZIONI. WORK-UP DI UNA REAZIONE (2H)
- ESTRAZIONE LIQUIDO-LIQUIDO E SOLIDO-LIQUIDO. CRISTALLIZZAZIONE. REALIZZAZIONE DI COMPOSTI CHIRALI. (2H)
- SINTESI IN FASE SOLIDA: CARATTERISTICHE GENERALI DELLE RESINE PER SINTESI IN FASE SOLIDA (2H)
-SINTESI COMBINATORIALE (APPROCCIO “SPLIT AND MIX”) E SINTESI IN PARALLELO; TOOLS COLORIMETRICI PER SINTESI IN FASE SOLIDA (4H)
-SUPPORTI SOLUBILI PER SINTESI IN SOLUZIONE (APPROCCIO LPOS, LIQUID PHASE ORGANIC SYNTHESIS); SINTESI ASSISTITA DA SUPPORTO (PASPS);SINTESI SU SUPPORTO MACROSCOPICO (2H)
-SCREENING ON-BEAD ED OFF-BEAD. STRATEGIE DI TAGGING. SINTESI FOTOLITOGRAFICA (2H)
-SINTESI FLUOROSA. DYNAMIC COMBINATORIAL CHEMISTRY. CLICK-CHEMISTRY ED IN SITU CLICK CHEMISTRY. REAZIONI MULTICOMPONENTE (MCR). (4H)
-GREEN CHEMISTRY: PRINCIPI GENERALI. REAZIONI SENZA SOLVENTE. REAZIONI PTC IN CONDIZIONI SOLVENT-FREE. LIQUIDI IONICI. FLUIDI SUPERCRITICI (2H)
-SINTESI ASSISTITA DA MICROONDE (MAOS, MICROWAVE-ASSISTED ORGANIC SYNTHESIS) (2H)
- SINTESI PEPTIDICA IN FASE SOLIDA (SPPS). GRUPPI PROTETTORI ED AGENTI DI CONDENSAZIONE NELLA SINTESI PEPTIDICA. (2H)
LE CONOSCENZE TEORICHE PER I PRINCIPALI ARGOMENTI TRATTATI SONO ASSOCIATE AD ESERCITAZIONI PRATICHE DI LABORATORIO (12H)


Metodi Didattici
IL CORSO INCLUDE LEZIONI FRONTALI (28 H) ED ESERCITAZIONI DI LABORATORIO (12 H)
Verifica dell'apprendimento
IL RAGGIUNGIMENTO DEGLI OBIETTIVI DELL’INSEGNAMENTO È VERIFICATO MEDIANTE IL SUPERAMENTO DI UN ESAME CON VALUTAZIONE IN TRENTESIMI. L’ESAME PREVEDE UNA PROVA ORALE E LA REALIZZAZIONE DI UN ELABORATO SCRITTO NEL QUALE LO STUDENTE DESCRIVE IN MODO DETTAGLIATO LA SINTESI DI UN FARMACO (ASSEGNATO INDIVIDUALMENTE DAL DOCENTE DURANTE IL CORSO) SULLA BASE DI QUANTO RIPORTATO IN LETTERATURA, INCLUSA QUELLA DI TIPO BREVETTUALE. L’ELABORATO SCRITTO DEVE ESSERE CONSEGNATO AL DOCENTE ALMENO DIECI GIORNI PRIMA DELLA DATA DI ESAME CALENDARIZZATA DAL DIPARTIMENTO. L’ESAME PREVEDE UNA DISCUSSIONE DELLO STESSO ELABORATO SCRITTO E DEGLI ARGOMENTI TRATTATI DURANTE IL CORSO.
IL VOTO (MIN 18, MAX 30 CON EVENTUALE LODE) È DETERMINATO DAL LIVELLO DI CONOSCENZA E DALLA CAPACITÀ DI COMPRENSIONE RAGGIUNTO DALLO STUDENTE SUI CONTENUTI TRATTATI, DALLA CHIAREZZA ESPOSITIVA, DALL’UTILIZZO ADEGUATO DELLA TERMINOLOGIA SCIENTIFICA, DALLA CAPACITÀ DI PENSIERO CRITICO E DI PROBLEM SOLVING.

Testi
M. D’ISCHIA LA CHIMICA ORGANICA IN LABORATORIO, ED. PICCIN;
ROYSTON M. ROBERTS, JOHN C. GILBERT, STEPHEN F. MARTIN CHIMICA ORGANICA SPERIMENTALE, ED. ZANICHELLI;
MICHAEL B. SMITH, JERRY MARCH ADVANCED ORGANIC CHEMISTRY, ED. WILEY INTER SCIENCE
ARTICOLI SU RIVISTA
Altre Informazioni
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  BETA VERSION Fonte dati ESSE3 [Ultima Sincronizzazione: 2019-10-21]