Gianluca SBARDELLA | CHIMICA DEI BERSAGLI MOLECOLARI E PROGETTAZIONE DEI FARMACI

cod. 0760400035

CHIMICA DEI BERSAGLI MOLECOLARI E PROGETTAZIONE DEI FARMACI

	0760400035
	DIPARTIMENTO DI FARMACIA
	CORSO DI LAUREA MAGISTRALE A CICLO UNICO DI 5 ANNI
	CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE
	2024/2025

PERCORSO COMUNE

	ANNO CORSO 4
	ANNO ORDINAMENTO 2023
	PRIMO SEMESTRE

MODULI

	SSD	CFU	ORE	ATTIVITÀ	TIPO DI ATTIVITÁ FORMATIVA
	CHIM/08	6	48	LEZIONE	AFFINE/INTEGRATIVA

	Obiettivi
	IL CORSO HA L’OBIETTIVO DI FORNIRE AGLI STUDENTI UN'ADEGUATA CONOSCENZA DELLA STRUTTURA DELLE MACROMOLECOLE BIOLOGICHE CHE SONO BERSAGLIO DI FARMACI E DEI MECCANISMI DI RICONOSCIMENTO MOLECOLARE. IN PARTICOLARE, VERRANNO ACQUISITE LE TEORIE E I MODELLI DI INTERAZIONE FARMACO/TARGET, LE PRINCIPALI TIPOLOGIE DI TARGET CELLULARI E LE BASI MOLECOLARI DELLA LORO INTERAZIONE CON LIGANDI ENDOGENI ED ESOGENI. INOLTRE, VERRANNO DISCUSSE LE PRINCIPALI TECNICHE E METODOLOGIE BIOCHIMICHE E BIOFISICHE UTILIZZATE PER LO STUDIO DEI BERSAGLI MOLECOLARI DEI FARMACI E DELLA LORO INTERAZIONE CON I RISPETTIVI LIGANDI. INFINE, VERRÀ DISCUSSA L‘INCIDENZA DI VARIAZIONI STRUTTURALI SULL’ATTIVITÀ BIOLOGICA E/O SELETTIVITÀ D’AZIONE. TALI CONOSCENZE FORNIRANNO AL LAUREANDO LA CAPACITÀ DI POTER INTERVENIRE NELLA PROGETTAZIONE E LA SINTESI DI MOLECOLE BIOATTIVE. CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE ALLA FINE DEL CORSO LO STUDENTE CONOSCERÀ: - LE TEORIE E I MODELLI DI INTERAZIONE TRA FARMACI E I LORO BERSAGLI MOLECOLARI, LE PRINCIPALI TIPOLOGIE DI TARGET CELLULARI, LE BASI MOLECOLARI DELLA LORO INTERAZIONE CON LIGANDI ENDOGENI ED ESOGENI E I MECCANISMI ALLA BASE DELL'ATTIVAZIONE O DEL BLOCCO; -LE PRINCIPALI TECNICHE E METODOLOGIE BIOCHIMICHE E BIOFISICHE UTILIZZATE PER LO STUDIO DEI BERSAGLI MOLECOLARI DEI FARMACI E DELLA LORO INTERAZIONE CON I RISPETTIVI LIGANDI; - L‘INCIDENZA DI VARIAZIONI STRUTTURALI SULL’ATTIVITÀ BIOLOGICA E/O SELETTIVITÀ D’AZIONE. CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZE E COMPRENSIONE ALLA FINE DEL CORSO LO STUDENTE SARÀ IN GRADO DI: - APPLICARE LE TEORIE E I MODELLI RECETTORIALI PER DESCRIVERE L’INTERAZIONE DI UN FARMACO CON IL SUO BERSAGLIO MOLECOLARE, INCLUSI GLI ASPETTI CINETICI E TERMODINAMICI; - CONOSCERE LE VARIE TIPOLOGIE DI MODULAZIONE DELL’ATTIVITÀ DEL TARGET O DEL SIGNALING DA ESSO MEDIATO; - CONOSCERE I METODI DI STUDIO DEI BERSAGLI MOLECOLARI E DELLA LORA INTERAZIONE CON I LIGANDI E I PRINCIPI TECNOLOGICI ALLA BASE DI ESSI; - APPLICARE LE CONOSCENZE ACQUISITE ALL'ANALISI DI RAPPORTO ATTIVITÀ-STRUTTURA DELLE PIÙ COMUNI CLASSI DI MOLECOLE DI INTERESSE FARMACEUTICO; - IDEARE E SOSTENERE ARGOMENTAZIONI CRITICHE NEL CAMPO DELLA CHIMICA FARMACEUTICA, DIMOSTRANDO DI POTER AVER UN APPROCCIO PROFESSIONALE ALLA DISCIPLINA AUTONOMIA DI GIUDIZIO LO STUDENTE SARÀ IN GRADO DI: - CONTESTUALIZZARE I QUESITI CHE LE/GLI VERRANNO POSTI IN SEDE D’ESAME E SELEZIONARE LA RISPOSTA PIÙ OPPORTUNA E SPECIFICA, EVITANDO DISSERTAZIONI GENERALI NON RICHIESTE. - COLLEGARE OPPORTUNAMENTE LE CONOSCENZE SULLO STESSO ARGOMENTO DERIVANTI DA DISCIPLINE DIVERSE E INTEGRARLE PER UNA MIGLIORE COMPRENSIONE DELLO STESSO. - INTERAGIRE CON LE TEMATICHE SUGGERITE DAL DOCENTE E, ANCHE CON L'AUSILIO DEI TESTI CONSIGLIATI E DEL MATERIALE DIDATTICO, ESSERE CAPACE DI FORMULARE GIUDIZI AUTONOMI ABILITÀ COMUNICATIVE LO STUDENTE SARÀ IN GRADO DI: - ESPORRE E SVILUPPARE I CONCETTI CON CHIAREZZA, SINTESI E PROPRIETÀ DI LINGUAGGIO. CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO LO STUDENTE SARÀ IN GRADO DI: - UTILIZZARE GLI STRUMENTI BIBLIOGRAFICI TRADIZIONALI E LE RISORSE INFORMATICHE DI ANALISI E DI ARCHIVIAZIONE; - SVOLGERE ATTIVITÀ DI RICERCA, COMPRENDERE E INTERPRETARE TESTI COMPLESSI, DI TIPO PUBBLICISTICO O LETTERARIO

IL CORSO HA L’OBIETTIVO DI FORNIRE AGLI STUDENTI UN'ADEGUATA CONOSCENZA DELLA STRUTTURA DELLE MACROMOLECOLE BIOLOGICHE CHE SONO BERSAGLIO DI FARMACI E DEI MECCANISMI DI RICONOSCIMENTO MOLECOLARE. IN PARTICOLARE, VERRANNO ACQUISITE LE TEORIE E I MODELLI DI INTERAZIONE FARMACO/TARGET, LE PRINCIPALI TIPOLOGIE DI TARGET CELLULARI E LE BASI MOLECOLARI DELLA LORO INTERAZIONE CON LIGANDI ENDOGENI ED ESOGENI. INOLTRE, VERRANNO DISCUSSE LE PRINCIPALI TECNICHE E METODOLOGIE BIOCHIMICHE E BIOFISICHE UTILIZZATE PER LO STUDIO DEI BERSAGLI MOLECOLARI DEI FARMACI E DELLA LORO INTERAZIONE CON I RISPETTIVI LIGANDI. INFINE, VERRÀ DISCUSSA L‘INCIDENZA DI VARIAZIONI STRUTTURALI SULL’ATTIVITÀ BIOLOGICA E/O SELETTIVITÀ D’AZIONE. TALI CONOSCENZE FORNIRANNO AL LAUREANDO LA CAPACITÀ DI POTER INTERVENIRE NELLA PROGETTAZIONE E LA SINTESI DI MOLECOLE BIOATTIVE.

CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE
ALLA FINE DEL CORSO LO STUDENTE CONOSCERÀ:
- LE TEORIE E I MODELLI DI INTERAZIONE TRA FARMACI E I LORO BERSAGLI MOLECOLARI, LE PRINCIPALI TIPOLOGIE DI TARGET CELLULARI, LE BASI MOLECOLARI DELLA LORO INTERAZIONE CON LIGANDI ENDOGENI ED ESOGENI E I MECCANISMI ALLA BASE DELL'ATTIVAZIONE O DEL BLOCCO;
-LE PRINCIPALI TECNICHE E METODOLOGIE BIOCHIMICHE E BIOFISICHE UTILIZZATE PER LO STUDIO DEI BERSAGLI MOLECOLARI DEI FARMACI E DELLA LORO INTERAZIONE CON I RISPETTIVI LIGANDI;
- L‘INCIDENZA DI VARIAZIONI STRUTTURALI SULL’ATTIVITÀ BIOLOGICA E/O SELETTIVITÀ D’AZIONE.

CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZE E COMPRENSIONE
ALLA FINE DEL CORSO LO STUDENTE SARÀ IN GRADO DI:
- APPLICARE LE TEORIE E I MODELLI RECETTORIALI PER DESCRIVERE L’INTERAZIONE DI UN FARMACO CON IL SUO BERSAGLIO MOLECOLARE, INCLUSI GLI ASPETTI CINETICI E TERMODINAMICI;
- CONOSCERE LE VARIE TIPOLOGIE DI MODULAZIONE DELL’ATTIVITÀ DEL TARGET O DEL SIGNALING DA ESSO MEDIATO;
- CONOSCERE I METODI DI STUDIO DEI BERSAGLI MOLECOLARI E DELLA LORA INTERAZIONE CON I LIGANDI E I PRINCIPI TECNOLOGICI ALLA BASE DI ESSI;
- APPLICARE LE CONOSCENZE ACQUISITE ALL'ANALISI DI RAPPORTO ATTIVITÀ-STRUTTURA DELLE PIÙ COMUNI CLASSI DI MOLECOLE DI INTERESSE FARMACEUTICO;
- IDEARE E SOSTENERE ARGOMENTAZIONI CRITICHE NEL CAMPO DELLA CHIMICA FARMACEUTICA, DIMOSTRANDO DI POTER AVER UN APPROCCIO PROFESSIONALE ALLA DISCIPLINA

AUTONOMIA DI GIUDIZIO
LO STUDENTE SARÀ IN GRADO DI:
- CONTESTUALIZZARE I QUESITI CHE LE/GLI VERRANNO POSTI IN SEDE D’ESAME E SELEZIONARE LA RISPOSTA PIÙ OPPORTUNA E SPECIFICA, EVITANDO DISSERTAZIONI GENERALI NON RICHIESTE.
- COLLEGARE OPPORTUNAMENTE LE CONOSCENZE SULLO STESSO ARGOMENTO DERIVANTI DA DISCIPLINE DIVERSE E INTEGRARLE PER UNA MIGLIORE COMPRENSIONE DELLO STESSO.
- INTERAGIRE CON LE TEMATICHE SUGGERITE DAL DOCENTE E, ANCHE CON L'AUSILIO DEI TESTI CONSIGLIATI E DEL MATERIALE DIDATTICO, ESSERE CAPACE DI FORMULARE GIUDIZI AUTONOMI

ABILITÀ COMUNICATIVE
LO STUDENTE SARÀ IN GRADO DI:
- ESPORRE E SVILUPPARE I CONCETTI CON CHIAREZZA, SINTESI E PROPRIETÀ DI LINGUAGGIO.

CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO
LO STUDENTE SARÀ IN GRADO DI:
- UTILIZZARE GLI STRUMENTI BIBLIOGRAFICI TRADIZIONALI E LE RISORSE INFORMATICHE DI ANALISI E DI ARCHIVIAZIONE;
- SVOLGERE ATTIVITÀ DI RICERCA, COMPRENDERE E INTERPRETARE TESTI COMPLESSI, DI TIPO PUBBLICISTICO O LETTERARIO

	Prerequisiti
	È RICHIESTA L’ACQUISIZIONE DEGLI OBIETTIVI RELATIVI ALLE SEGUENTI DISCIPLINE: CHIMICA ORGANICA II, CHIMICA FARMACEUTICA GENERALE E CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I PARTE, CHIMICA FISICA, METODI FISICI IN CHIMICA ORGANICA, BIOCHIMICA APPLICATA.

	Contenuti
	IL PROGRAMMA D’ESAME È ORGANIZZATO PER OBIETTIVI DIDATTICI INTERMEDI: •INTRODUZIONE ALLA CHIMICA DEI RECETTORI (2 ORE) •TEORIE RECETTORIALI (6 ORE) •STRUTTURA DEI RECETTORI E TRASDUZIONE DEL SEGNALE (4 ORE) •METODI BIOCHIMICI E BIOFISICI PER LO STUDIO DEI RECETTORI E DEI TARGET BIOLOGICI (6 ORE) •I RECETTORI DEGLI AMINOACIDI (4 ORE) •I RECETTORI DELLE CATECOLAMINE (3 ORE) •I RECETTORI COLINERGICI E LE COLINESTERASI (2 ORE) •I RECETTORI DELLA SEROTONINA (2 ORE) •I RECETTORI DELL’ISTAMINA (2 ORE) •I RECETTORI DEI PEPTIDI (3 ORE) •IL SISTEMA ENDOCANNABINOIDE (2 ORE) •I RECETTORI DEI GLICOSIDI (2 ORE) •I RECETTORI DEGLI STEROIDI (3 ORE) •I CANALI IONICI (3 ORE) •ALTRI TARGET ENZIMATICI (CHINASI , CICLOOSSIGENASI) (2 ORE) •TARGET EPIGENETICI (WRITERS, ERASERS, READERS) (2 ORE)

Contenuti

IL PROGRAMMA D’ESAME È ORGANIZZATO PER OBIETTIVI DIDATTICI INTERMEDI:
•INTRODUZIONE ALLA CHIMICA DEI RECETTORI (2 ORE)
•TEORIE RECETTORIALI (6 ORE)
•STRUTTURA DEI RECETTORI E TRASDUZIONE DEL SEGNALE (4 ORE)
•METODI BIOCHIMICI E BIOFISICI PER LO STUDIO DEI RECETTORI E DEI TARGET BIOLOGICI (6 ORE)
•I RECETTORI DEGLI AMINOACIDI (4 ORE)
•I RECETTORI DELLE CATECOLAMINE (3 ORE)
•I RECETTORI COLINERGICI E LE COLINESTERASI (2 ORE)
•I RECETTORI DELLA SEROTONINA (2 ORE)
•I RECETTORI DELL’ISTAMINA (2 ORE)
•I RECETTORI DEI PEPTIDI (3 ORE)
•IL SISTEMA ENDOCANNABINOIDE (2 ORE)
•I RECETTORI DEI GLICOSIDI (2 ORE)
•I RECETTORI DEGLI STEROIDI (3 ORE)
•I CANALI IONICI (3 ORE)
•ALTRI TARGET ENZIMATICI (CHINASI , CICLOOSSIGENASI) (2 ORE)
•TARGET EPIGENETICI (WRITERS, ERASERS, READERS) (2 ORE)

	Metodi Didattici
	L’INSEGNAMENTO PREVEDE LEZIONI FRONTALI DELLA DURATA DI 48 ORE COMPLESSIVE (6 CFU), CHE SI SVOLGONO IN AULA CON L’AUSILIO DI PROIEZIONI.

	Verifica dell'apprendimento
	IL RAGGIUNGIMENTO DEGLI OBIETTIVI DELL’INSEGNAMENTO È CERTIFICATO MEDIANTE IL SUPERAMENTO DI UN ESAME ORALE CHE CONSISTE IN UN COLLOQUIO CON DOMANDE E DISCUSSIONE SUI CONTENUTI INDICATI NEL PROGRAMMA DELL’INSEGNAMENTO ED È FINALIZZATO AD ACCERTARE IL LIVELLO DI CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE RAGGIUNTO DALLO STUDENTE, NONCHÉ A VERIFICARNE LA CAPACITÀ DI ESPOSIZIONE RICORRENDO ALLA TERMINOLOGIA APPROPRIATA. L'ESAME È SUPERATO CON UN PUNTEGGIO DI ALMENO 18/30

Verifica dell'apprendimento

IL RAGGIUNGIMENTO DEGLI OBIETTIVI DELL’INSEGNAMENTO È CERTIFICATO MEDIANTE IL SUPERAMENTO DI UN ESAME ORALE CHE CONSISTE IN UN COLLOQUIO CON DOMANDE E DISCUSSIONE SUI CONTENUTI INDICATI NEL PROGRAMMA DELL’INSEGNAMENTO ED È FINALIZZATO AD ACCERTARE IL LIVELLO DI CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE RAGGIUNTO DALLO STUDENTE, NONCHÉ A VERIFICARNE LA CAPACITÀ DI ESPOSIZIONE RICORRENDO ALLA TERMINOLOGIA APPROPRIATA. L'ESAME È SUPERATO CON UN PUNTEGGIO DI ALMENO 18/30

	Testi
	CHIMICA FARMACEUTICA, A CURA DI ALBERTO GASCO, FULVIO GUALTIERI, CARLO MELCHIORRE, ZANICHELLI. G.L. PATRICK, CHIMICA FARMACEUTICA, A CURA DI GABRIELE COSTANTINO, EDISES. G.L. PATRICK, INTRODUZIONE ALLA CHIMICA FARMACEUTICA, EDISES, II EDIZIONE. D.A. WILLIAMS, T.L. LEMKE, FOYE’S PRINCIPI DI CHIMICA FARMACEUTICA, PICCIN. T. NOGRADY, D. WEAVER, MEDICINAL CHEMISTRY – A MOLECULAR AND BIOCHEMICAL APPROACH, 3RD ED., OXFORD UNIVERSITY PRESS. MONOGRAFIE DELLA COLLANA "CHIMICA DEI RECETTORI", EDITORE C. MELCHIORRE, CLUEB (BOLOGNA). C. WERMUTH, LE APPLICAZIONI DELLA CHIMICA FARMACEUTICA, EDISES. P. KROGSGAARD-LARSEN, T. LILJEFORS, U. MADSEN ED., TEXTBOOK OF DRUG DESIGN AND DISCOVERY, TAYLOR & FRANCIS. GOODMAN & GILMAN'S THE PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS, TWELFTH EDITION, MCGRAW-HILL MEDICAL PUBLISHING DIVISION (2011). WILSON AND GISVOLD'S TEXTBOOK OF ORGANIC MEDICINAL AND PHARMACEUTICAL CHEMISTRY-LIPPINCOTT WILLIAMS & WILKINS KLEEMANN, ENGEL, KUTSCHER, REICHERT, PHARMACEUTICAL SUBSTANCES, 5TH ED., THIEME VERLAG. BURGER’S MEDICINAL CHEMISTRY, DRUG DISCOVERY AND DEVELOPMENT. 7TH EDITION. WILEY. JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, HTTP://PUBS.ACS.ORG/JOURNAL/JMCMAR CHEMMEDCHEM, HTTP://ONLINELIBRARY.WILEY.COM/JOURNAL/10.1002/(ISSN)1860-7187 NATURE REVIEWS DRUG DISCOVERY, HTTP://WWW.NATURE.COM/NRD/INDEX.HTML ACS CHEMICAL BIOLOGY, HTTP://HTTP://PUBS.ACS.ORG/JOURNAL/ACBCCT NATURE CHEMICAL BIOLOGY, HTTP://WWW.NATURE.COM/NCHEMBIO/INDEX.HTML CELL CHEMICAL BIOLOGY, HTTP://WWW.CELL.COM/CELL-CHEMICAL-BIOLOGY/HOME

Testi

CHIMICA FARMACEUTICA, A CURA DI ALBERTO GASCO, FULVIO GUALTIERI, CARLO MELCHIORRE, ZANICHELLI.
G.L. PATRICK, CHIMICA FARMACEUTICA, A CURA DI GABRIELE COSTANTINO, EDISES.
G.L. PATRICK, INTRODUZIONE ALLA CHIMICA FARMACEUTICA, EDISES, II EDIZIONE.
D.A. WILLIAMS, T.L. LEMKE, FOYE’S PRINCIPI DI CHIMICA FARMACEUTICA, PICCIN.
T. NOGRADY, D. WEAVER, MEDICINAL CHEMISTRY – A MOLECULAR AND BIOCHEMICAL APPROACH, 3RD ED., OXFORD UNIVERSITY PRESS.
MONOGRAFIE DELLA COLLANA "CHIMICA DEI RECETTORI", EDITORE C. MELCHIORRE, CLUEB (BOLOGNA).
C. WERMUTH, LE APPLICAZIONI DELLA CHIMICA FARMACEUTICA, EDISES.
P. KROGSGAARD-LARSEN, T. LILJEFORS, U. MADSEN ED., TEXTBOOK OF DRUG DESIGN AND DISCOVERY, TAYLOR & FRANCIS.
GOODMAN & GILMAN'S THE PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS, TWELFTH EDITION, MCGRAW-HILL MEDICAL PUBLISHING DIVISION (2011).
WILSON AND GISVOLD'S TEXTBOOK OF ORGANIC MEDICINAL AND PHARMACEUTICAL CHEMISTRY-LIPPINCOTT WILLIAMS & WILKINS
KLEEMANN, ENGEL, KUTSCHER, REICHERT, PHARMACEUTICAL SUBSTANCES, 5TH ED., THIEME VERLAG.
BURGER’S MEDICINAL CHEMISTRY, DRUG DISCOVERY AND DEVELOPMENT. 7TH EDITION. WILEY.
JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, HTTP://PUBS.ACS.ORG/JOURNAL/JMCMAR
CHEMMEDCHEM, HTTP://ONLINELIBRARY.WILEY.COM/JOURNAL/10.1002/(ISSN)1860-7187
NATURE REVIEWS DRUG DISCOVERY, HTTP://WWW.NATURE.COM/NRD/INDEX.HTML
ACS CHEMICAL BIOLOGY, HTTP://HTTP://PUBS.ACS.ORG/JOURNAL/ACBCCT
NATURE CHEMICAL BIOLOGY, HTTP://WWW.NATURE.COM/NCHEMBIO/INDEX.HTML
CELL CHEMICAL BIOLOGY, HTTP://WWW.CELL.COM/CELL-CHEMICAL-BIOLOGY/HOME

	Altre Informazioni
	LA FREQUENZA AI CORSI È FORTEMENTE CONSIGLIATA, BENCHÉ NON OBBLIGATORIA. L'INSEGNAMENTO VERRÀ IMPARTITO IN ITALIANO, PRESSO LE AULE DEL DIPARTIMENTO DI FARMACIA. IL PROGRAMMA DETTAGLIATO DEL CORSO È DISPONIBILE NEL SITO WEB DEL DOCENTE: HTTP://DOCENTI.UNISA.IT/005059

Orari Lezioni

BETA VERSION Fonte dati ESSE3 [Ultima Sincronizzazione: 2024-10-23]

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