STRATEGIE PER LA SINTESI DI MOLECOLE BIOLOGICAMENTE ATTIVE

Irene IZZO STRATEGIE PER LA SINTESI DI MOLECOLE BIOLOGICAMENTE ATTIVE

8803300011
DIPARTIMENTO DI CHIMICA E BIOLOGIA "ADOLFO ZAMBELLI"
Corso di Dottorato (D.M.45/2013)
SCIENZE CHIMICHE,BIOLOGICHE E AMBIENTALI
2022/2023

OBBLIGATORIO
ANNO CORSO 3
ANNO ORDINAMENTO 2020
PRIMO SEMESTRE
CFUOREATTIVITÀ
1SINTESI E SVILUPPO DI NUOVI FARMACI: DAL LABORATORIO ALL'IMPIANTO PILOTA
0.54LEZIONE
2CARBOIDRATI: DALLA SINTESI ALLE APPLICAZIONI TERAPEUTICHE.
0.54LEZIONE
Obiettivi
PRESENTARE I VARI ASPETTI DELLA MODERNA GLICOCHIMICA. SPIEGARE L'INTERESSE BIOLOGICO E TERAPEUTICO DEGLI ZUCCHERI E DEI LORO ANALOGHI. PROGETTARE STRATEGIE EFFICIENTI PER LA SINTESI DI GLICOMIMETICI DI INTERESSE BIOLOGICO.
INOLTRE, L’INSEGNAMENTO INTENDE FORNIRE AI DOTTORANDI INFORMAZIONI RELATIVE A PROBLEMI DI SINTESI, PRODUZIONE E COMMERCIALIZZAZIONE DI API (PRINCIPI ATTIVI FARMACEUTICI) E DI INTERMEDI FARMACEUTICI FOCALIZZANDO SIA SU ASPETTI PIÙ PROPRIAMENTE DI PROCESSO, COME IL PASSAGGIO DI SCALA, CHE SU PROBLEMATICHE BREVETTUALI E REGOLATORIE.
Prerequisiti
CONOSCENZE AVANZATE IN CHIMICA ORGANICA
Contenuti
CONTENUTI
PREMESSE
I CARBOIDRATI SONO UBIQUITARI IN NATURA E SVOLGONO UN RUOLO CHIAVE IN UNA VARIETÀ DI EVENTI BIOLOGICI TRA CUI LE INFEZIONI VIRALI E L’INFIAMMAZIONE. I GLICOMIMETICI, COME ANALOGHI STRUTTURALMETE MODIFICATI DEGLI ZUCCHERI, OFFRONO L'OPPORTUNITÀ DI IMITARE LE ATTIVITÀ DEI CARBOIDRATI, AGGIRANDO GLI SVANTAGGI CHE PRESENTEREBBERO COME FARMACI. LE MODIFICHE STRUTTURALI VENGONO ESEGUITE NON SOLO PER MIGLIORARE L'AFFINITÀ E LA SELETTIVITÀ CON IL BERSAGLIO BIOLOGICO, MA ANCHE PER MIGLIORARE LE PROPRIETÀ QUALI LA BIODISPONIBILITÀ ORALE E LA STABILITÀ IN VIVO. PER QUANTO RIGUARDA LE METODOLOGIE SINTETICHE, LA RELATIVA COMPLESSITÀ STRUTTURALE DEI SUBSTRATI, CHE PRESENTANO UN'ELEVATA DENSITÀ DI GRUPPI FUNZIONALI E CENTRI ASIMMETRICI, FORNISCE ANCHE UN FORMIDABILE BANCO DI PROVA PER REAZIONI NOTE CONSENTENDO SCOPERTE DI NUOVI PROCESSI SINTETICI.
INDICE
MONOSACCARIDI
1. DEFINIZIONI; 2. CONFORMAZIONI AD ANELLO; 3. EFFETTO ANOMERICO
INTRODUZIONE ALLA GLICOBIOLOGIA
1. DIVERSITÀ STRUTTURALE; 2. INTERESSE BIOLOGICO DEGLI ZUCCHERI; 3. APPLICAZIONI TERAPEUTICHE
GLICOMIMETICI
1. C-GLICOSIDI. 2. CARBAZUCCHERI. 3. IMMINOZUCCHERI.
TRASFERIMENTO DI UN PROCESSO DAL LABORATORIO ALL’IMPIANTO DI PRODUZIONE; VALUTAZIONE DEI PARAMETRI DI PROCESSO DIPENDENTI DALLA SCALA; STUDIO DEL COMPORTAMENTO DI UNA REAZIONE NELLE CONDIZIONI DI PROCESSO PROGETTATE E PREVISIONE DELLE POTENZIALI DEVIAZIONI. LE CERTIFICAZIONI CGMP (GOOD MANUFACTURING PRACTICE) PER GLI API: DAL LABORATORIO R&D ALLA PRODUZIONE; PRODURRE IN UNA AZIENDA GMP (AUTORIZZAZIONI, IMPIANTI, SISTEMA QUALITÀ ECC.); PRODURRE UN PRODOTTO GMP (VALIDAZIONI, BATCH RECORD, ANALISI). APPROCCIO MULTIDISCIPLINARE PER LO SVILUPPO E APPROVAZIONE DI FARMACI GENERICI DI “COMPLEX DRUGS”. ASPETTI BREVETTUALI, SVILUPPO PROCESSO, CARATTERIZZAZIONI ANALITICHE, DIMOSTRAZIONE DI BIOEQUIVALENZA, ASPETTI REGOLATORI.
Metodi Didattici
L'INSEGNAMENTO SARÀ DI 4 ORE DI LEZIONE FRONTALE CON PRESENTAZIONE POWERPOINT. CI SARANNO DELLE DISPENSE A DISPOSIZIONE DEGLI STUDENTI CHE SEGUONO IL CORSO
Verifica dell'apprendimento
DISCUSSIONE IN CLASSE DI ARTICOLI PUBBLICATI NELLA RECENTE LETTERATURA.
Testi
T. K. LINDHORST, ESSENTIALS OF CARBOHYDRATE CHEMISTRY AND BIOCHEMISTRY; WILEY, 2007
M. E. TAYLOR, K. DRICKAMER, INTRODUCTION TO GLYCOBIOLOGY; OXFORD UNIVERSITY PRESS, 2003
Altre Informazioni
ULTERIORI INFORMAZIONI POSSONO ESSERE RICHIESTE VIA E-MAIL: IIZZO@UNISA.IT, AMASSA@UNISA.IT
  BETA VERSION Fonte dati ESSE3 [Ultima Sincronizzazione: 2024-08-21]